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合用可提高阿莫西林抗产酶耐药菌的作用

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  适用于麻醉性镇痛药的急性中毒及酒精急性中毒,用于已知或疑为阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷等,也可用于阿片类药物成瘾者的鉴别诊断。而且吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,作用持续45~90分钟。

  【分子式成分】17-烯丙基-4,5α-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6酮盐酸盐

  【制剂规格】注射液:1ml:0.04mg、1ml:0.4mg。本品为无色的澄明液体

  【药 动 学】口服可吸收,但首过效应大。静注2min内显效,能很快通过血脑屏障。肌注、皮下注射、舌下或气管内给药起效比静注稍迟。T1/2为60min~90min,肝内代谢。本品静注和气管内给药1~3分钟,肌注或皮下注射5~10分钟产生效果,本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,作用持续45~90分钟,人血浆半衰期为90分钟,口服吸收效果差。

  【适 应 症】麻醉性镇痛药的急性中毒及酒精急性中毒,首选用于已知或疑为阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷等,也可用于阿片类药物成瘾者的鉴别诊断。

  【用法用量】皮下、肌内或静脉注射,阿片类药物过量中毒,成人0.4mg(或10(g/kg)/次,需要时2~3min可重复1次;阿片类药物所致的术后呼吸抑制,每次按体重1.3(g~3(g/kg。阿片依赖者的鉴别诊断,肌注0.4mg/次,20~30min内无反应可再肌注1次。重度酒精中毒,肌内或静脉注射0.8mg~1.2mg,1h后重复给药0.4mg~0.8mg。

  方法原理: 供试品加醋酸汞试液使溶解,加冰醋酸、醋酐与结晶紫指示液,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,记录高氯酸滴定液的使用量,计算,即得。

  配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,摇匀,在室温下缓缓滴加醋酐23mL,边加边摇,加完后再振摇均匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。若所测供试品易乙酰化,则须用水份测定法测定本页的含水量,再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。

  标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g,精密称定,加无水冰醋酸20mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用本液缓缓滴定至蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度,即可。

  操作步骤: 精密称取供试品0.3g,加醋酸汞试液10mL使溶解后,加冰醋酸40mL、醋酐10mL与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正,记录消耗高氯酸滴定液的体积数(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于36.38mg的盐酸纳络酮(C19H21NO4·HCl),即得。

  注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

  参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.524。

  妊娠B类。对阿片类药物依赖者,可迅速激发严重的戒断症状,应注意病人的用药史。本品无依赖性,心功能障碍和高血压患者慎用。本品鉴别试验阴性者仍不能排除阿片依赖阳性。

  本品为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速,拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565。

  本品口服无效,均须注射给药。静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆T1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出。

  本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于:1.解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒。2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗。3.解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒。4.对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2~0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值。5.促醒作用,可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。

  常用剂量:纳洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量:1.5~3.5μg/kg,以3μg/kg ·h维持。脱瘾治疗时可肌注或静注:每次0.4~0.8mg。在用美沙酮戒除过程中,可试用小剂量美沙酮(每天5~10mg),每半小时给纳络酮1.2mg,为时数小时(3~6小时),然后换用纳络酮,每周使用3次即可达到戒除目的。

  本品不良反应少见,偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。

  1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后,由于痛觉恢复,可产生高度兴奋。表现为血压升高,心率增快,心律失常,甚至肺水肿和心室颤动。2. 由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。3.心功能不全和高血压患者慎用。

  谱抑酶作用,合用可提高阿莫西林抗产酶耐药菌的作用。阿莫西林克拉维酸钾对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用,对某些产β-内酰胺酶的肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。但对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。阿莫西林克拉维酸钾对需氧粪链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、金

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  (3)加药按试求得的最好投加量投加,并正在中留意。如见沉淀池矾花少,余浊大,则投加量过少;如见沉淀池矾大且上翻,余浊高,则加药量过大,应得当。

  结晶性粉末;无臭;味微苦。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在水中几乎不溶;在稀酸中易溶。熔点:本品的熔点(2010年版药典二部附录ⅥC)为162~168℃。鉴别:(1)取本品约10mg,加乙醇使溶解,即显绿色荧光,加酸后荧光消失。(2)取本品约10mg,加稀盐酸2ml使溶解,滴加1%铬酸钾溶液,即显红紫色;振摇后红紫色消褪,加过量1%铬酸钾溶液,红紫色不复现。(3)取本品,加0.

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  CMC-Na与硅胶G铺制薄层板,晾干,110℃活化30min,置干燥器中备用。2.1.6方法吸取上述供试品溶液、对照品溶液、阴性对照溶液各10μl分别点于同一硅胶G薄层板上,热风吹干,以1,2-二氯乙烷-正丁醇-甲醇-水(30:40:15:25)为展开剂,展开,取出,晾干。喷以上述显色剂,在105℃烘至斑点显色清晰。2.1.7结果上述薄层板置日光下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,秒速时时彩开奖app